| 產(chǎn)品描述： | PF-06260933 is an orally active and highly selective inhibitor of MAP4K4 with IC50s of 3.7 and 160 nM for kinase and cell, respectively |
| 靶點： |
MAP4K4:3.7 nM (IC50);MAPK |
| 體外研究： |
PF-06260933 對人主動脈內(nèi)皮細胞 (EC) 的處理在體外 中有力地阻止了 TNF-α 介導(dǎo)的內(nèi)皮通透性，類似于 MAP4K4 敲低 |
| 體內(nèi)研究： |
在小鼠模型中，PF-06260933 處理不會改變血漿脂質(zhì)含量，但觀察到葡萄糖水平降低，這與全身可誘導(dǎo)的 Map4k4 基因敲除動物一致。在此動物模型中，PF-06260933 給藥可進一步改善斑塊形成和/或促進斑塊消退 (46.0% 對 25.5%)，并且還觀察到血漿葡萄糖和脂質(zhì)含量降低 |
| 參考文獻： |
1. Ammirati M, et al. Discovery of an in Vivo Tool to Establish Proof-of-Concept for MAP4K4-Based Antidiabetic Treatment. ACS Med Chem Lett. 2015 Oct 6;6(11):1128-33. 2. Roth Flach RJ, et al. Endothelial protein kinase MAP4K4 promotes vascular inflammation and atherosclerosis. Nat Commun. 2015 Dec 21;6:8995. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20°C |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.37 ml |
16.849 ml |
33.698 ml |
| 5 mM |
0.674 ml |
3.37 ml |
6.74 ml |
| 10 mM |
0.337 ml |
1.685 ml |
3.37 ml |
| 50 mM |
0.067 ml |
0.337 ml |
0.674 ml |
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| 注意： |
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